TLN-4601 (anciennement ECO-4601)
TLN-4601, premier médicament candidat de sa classe, est une petite molécule à cible définie qui est unique à la Société et qui démontre un potentiel à traiter de multiples tumeurs solides. À l’instar de chimiothérapies bien connues comme la doxorubicine et la mitomycine C, TLN-4601 est un produit naturel qui provient d’un microorganisme non pathogène. Découvert grâce à la technologie DECIPHER® propre à Thallion, TLN-4601 a complété des études cliniques menées par le National Cancer Institute et par Thallion dans le but d’établir son profil d’innocuité efficacité et son efficacité dans des modèles animaux et in vitro.
Les données précliniques suggèrent que TLN-4601 possède un mécanisme d’action novateur ayant une double activité. TLN-4601 inhibe de manière efficace les voies de signalisation RAS-MAPK (Mitogen-Activated Protein Kinases), une cible validée pour certains traitements d’oncologie disponibles sur le marché. TLN-4601 agit au centre des voies de signalisation, inhibant l’activation du RAS et entraînant ainsi l’inhibition des événements intracellulaires, en aval. De plus, TLN-4601 se lie de manière sélective au récepteur périphérique aux benzodiazépines (PBR), un récepteur qui semble être surexprimé dans différents types de tumeurs. Cette liaison sélective pourrait concentrer le médicament dans le tissu tumoral, là où il importe le plus.
La Société a récemment complété un essai clinique de Phase I/II, mené en deux parties, portant sur TLN-4601 et évaluant le profil pharmacologique, l'innocuité et l'efficacité anti-tumorale du composé comme traitement chez des patients atteints de tumeurs solides de stade avancé. La portion à dosage croissant inclut des patients atteints d'un cancer du côlon, de l'ovaire, du duodénum ou atteints d'un gliome. TLN-4601 s'avéra sûr, bien toléré et aucune dose maximale tolérée ne fut atteinte. Parmi sept patients ayant complété six cycles de traitement ou plus, quatre ont démontré une stabilisation de leur cancer. Au cours de la seconde portion de l'essai, 12 patients additionnels furent traités à la dose maximale, telle que déterminée au cours de la première portion de l'étude, dans le but de recueillir des données supplémentaires sur le profil d'innocuité et la pharmacocinétique du composé ainsi qu'une indication préliminaire de son efficacité clinique. La Société a récemment annoncé que son essai imminent de Phase II évaluera TLN-4601 comme monothérapie de deuxième ligne chez des patients atteints d'un glioblastome multiforme, une forme avancée de cancer du cerveau.